普瑞巴林
普瑞巴林（Pregabalin），是一種白色或近乎于白色結(jié)晶粉末的化學(xué)品。化學(xué)名稱(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸，分子式為C8H17NO2 ，分子量為325.4242。普瑞巴林為抗癲癇藥，臨床上主要治療帶狀皰疹后神經(jīng)痛。
簡(jiǎn)介概況 編輯本段
法規(guī)信息
中國(guó)
嗎啡類似物
DEA管制類化學(xué)品
物化性質(zhì)
外觀與性狀：白色或近乎于白色結(jié)晶粉末
密度：0.997 g/cm
熔點(diǎn)：194-196oC
沸點(diǎn)：274oC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：119.5oC
折射率：1.464
蒸汽壓：0.00153mmHg at 25°C
安全信息
符號(hào)： GHS05 GHS08
信號(hào)詞：危險(xiǎn)
危害聲明：H318; H361
警示性聲明：P280; P305 + P351 + P338 + P310
海關(guān)編碼：2915900090
主要用途 編輯本段
用于治療外周神經(jīng)痛，或輔助治療部分性癲癇發(fā)作。
藥理作用 編輯本段
普瑞巴林為γ-氨基丁酸（GABA）類似物，結(jié)構(gòu)和作用與加巴噴丁相似，具有抗癲癇、鎮(zhèn)痛和抗焦慮活性。普瑞巴林的抗癲癇作用機(jī)制尚不明確。在實(shí)驗(yàn)室研究中，普瑞巴林對(duì)各種癲癇模型均有抗驚厥活性；動(dòng)物模型的活性譜與加巴噴丁的活性譜相似，但普瑞巴林的活性為加巴噴丁的3～10倍。
藥代動(dòng)力學(xué) 編輯本段
普瑞巴林口服后，用于急性牙痛時(shí)30min內(nèi)起效，持續(xù)時(shí)間約5h，用于糖尿病性神經(jīng)病變時(shí)1周起效。達(dá)峰時(shí)間約1h，生物利用度為90%。較少在肝臟代謝，92%～99%以原形經(jīng)腎排泄，低于口服量的0.1%隨糞便排泄，半衰期為5～6.5h。
適應(yīng)癥狀 編輯本段
1.糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛和皰疹后遺神經(jīng)痛。
2.癲癇部分發(fā)作的輔助治療（國(guó)外資料）。
3.還可用于焦慮癥、社交恐怖癥、關(guān)節(jié)炎。
禁忌證
對(duì)普瑞巴林過(guò)敏者（國(guó)外資料）。
注意事項(xiàng)
1.（1）充血性心力衰竭患者（國(guó)外資料）。（2）眼科疾病患者（國(guó)外資料）。
2.糖尿病患者。
3.藥物對(duì)兒童的影響：用藥的安全性和有效性尚未確定。
4.藥物對(duì)妊娠的影響：尚不明確。
5.藥物對(duì)哺乳的影響：尚不明確。
6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：定期進(jìn)行血生化檢測(cè)。
不良反應(yīng)
1.可見(jiàn)周圍性水腫、PR間期延長(zhǎng)。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可出現(xiàn)頭暈（21%～32%）、嗜睡（12%～22%）、共濟(jì)失調(diào)（3%～15%）、頭痛（7%）、衰弱（5%）、語(yǔ)言障礙（5%）、震顫（1%～8%）、健忘（1%～5%）、神經(jīng)錯(cuò)亂（3%～4%）、思維紊亂（2%～8%）。
3.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)：可引起體重增加，發(fā)生率4%～12%。
4.肌肉骨骼系統(tǒng)：可見(jiàn)肌酸激酶水平升高（2%）、肌陣攣（2%），另有發(fā)生橫紋肌溶解的個(gè)案報(bào)道。
5.肝臟：大劑量（一日900mg）用藥偶見(jiàn)肝臟酶學(xué)水平輕度和一過(guò)性升高。
6.胃腸道：可引起唾液缺乏（4%～8%）、便秘（4%～5%）等。
7.血液：可見(jiàn)血小板減少（3%）。
8.眼：可出現(xiàn)視力模糊（4%～10%）、復(fù)視（2%～9%）、弱視等，但與普瑞巴林的因果關(guān)系未確定。
9.其他：（1）可見(jiàn)感染性疾病（7%）。（2）已觀察到大鼠用藥后腫瘤發(fā)生率增加。
用法用量 編輯本段
口服給藥：
1.癲癇部分發(fā)作的輔助治療：（1）一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次。根據(jù)個(gè)體反應(yīng)和耐受性，可增至最大量一日600mg，分2～3次服用。（2）其他抗癲癇藥無(wú)效的頑固性癲癇患者，加用普瑞巴林一日150～600mg，分2～3次服用。
2.糖尿病周圍神經(jīng)病變的神經(jīng)痛：初始劑量一次50mg，一日3次；根據(jù)療效和耐受性可在1周內(nèi)增至一次100mg，一日3次。
3.皰疹后遺神經(jīng)痛：初始劑量一次75mg，一日2次或一次50mg，一日3次；根據(jù)治療效果和耐受性可在一周內(nèi)增至一日300mg。維持量為一次75～150mg，一日2次或一次50～100mg，一日3次。
4.廣泛性焦慮障礙：一日300～600mg。
5.社交恐怖癥：一次200mg，一日3次。
6.術(shù)后牙痛：?jiǎn)未?00mg，可根據(jù)麻醉持續(xù)時(shí)間，每6小時(shí)重復(fù)給藥1次。透析時(shí)劑量：血液透析后應(yīng)立即給予補(bǔ)充劑量。
相互作用 編輯本段
1.合用噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，發(fā)生體重增加和周圍性水腫的風(fēng)險(xiǎn)增加，合用時(shí)應(yīng)慎重。
2.普瑞巴林可增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥的鎮(zhèn)靜作用。
4.食物可降低普瑞巴林的生物利用度。
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